液体クロマトグラフィーとタンデム質量分析計を組み合わせたLC-MS/MSは、現在、バイオメディカル分析において最も強力なツールである。また、誘導体化法は、LC-MS/MSにおける非イオン化または低イオン化分子の検出感度を向上させる有用な技術である。誘導体化により、イオン化効率、分離効率、化学的安定性が改善される。このレビューでは、医薬品、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、ステロイド、バイオマーカー、工業製品などの異種物質および内因性分子をLC-MSで定量分析するための化学誘導体化試薬および反応の最近の発展について概観する。